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N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide

N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide

CAS號 1403254-99-8
規格 5mg10mg
純度 98%
貨號 HY-13803
貨期 3天
品牌 Medchemexpress
庫存 ---
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參考價: ¥948.00 元/5mg
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HY-13803 Medchemexpress 98% 5mg10mg ¥948.00元/5mg 3天

產品詳情

詳細信息(中文):
EPZ-6438是口服EZH2選擇性抑制劑,Ki為2.5 nM。
詳細信息(英文):
產品描述:EPZ-6438EPZ-6438 is a potent, selective, and orally bioavailable small-molecule inhibitor of EZH2 enzymatic activity with Ki value of 2.5±0.5 nM._x000D_ IC50 Value: 2.5±0.5 nM (PRC2-containing wild-type EZH2) [1]_x000D_ Target: EZH2; HMTase_x000D_ in vitro: EPZ-6438 inhibited the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 with an inhibition constant (Ki) value of 2.5 ± 0.5 nM, and similar potency was observed for EZH2 proteins bearing all known lymphoma change-of-function mutations. EPZ-6438 displayed a 35-fold selectivity versus EZH1 and >4,500-fold selectivity relative to 14 other HMTs tested. In vitro treatment of SMARCB1-deleted MRT cell lines with EPZ-6438 induced strong antiproliferative effects with IC50 values in the nanomolar range, whereas the control (wild-type) cell lines were minimally affected. EPZ-6438 was well tolerated at all doses with minimal effect on body weight (Fig. S4A). Oral EPZ-6438 treatment of G401 cells for up to 7 d strongly induced expression of CD133, DOCK4, and PTPRK and 公司介紹:MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫,總部位于美國新澤西,分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理,營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商, 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域,PI3K、MAPK等近千個細分靶點,超過4000個活性小分子化合物現貨,以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫,同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗,其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利; MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑,不斷擴增已有化合物庫,以滿足最新的科研需求; 數千種產品在上海有充足備貨,24-48小時內送達客戶; 大量產品提供免費試用裝; 已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接:www.medchemexpress.cn/epz-6438.html

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英文名 N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide
中文名 ---
CAS號 1403254-99-8 溶解性 ---
分子量 572.73800 熔點 ---
密度 --- 沸點 ---

商家信息

上海皓元生物醫藥科技有限公司

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  • 公司類型:研發型
  • 成立時間:2009-03-17
  • 所在地區:上海市市轄區
  • 注冊資本:300萬元
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