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4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide

CAS號	1137868-52-0
規格	2mg5mg	純度	98%
貨號	HY-15160	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
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純度	98%
貨號	HY-15160
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參考價：￥866.00 元/2mg

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HY-15160	Medchemexpress	98%	2mg5mg	￥866.00元/2mg	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
TAK-960是PLK1新型口服性抑制劑，IC50值1.5nM。

詳細信息(英文)：
產品描述：TAK-960TAK-960 is a novel, investigational, orally bioavailable, potent, and selective PLK1 inhibitor(IC50=1.5 nM) that has shown activity in several tumor cell lines, including those that express multidrug-resistant protein 1 (MDR1)._x000D_ IC50 value: 1.5 nM_x000D_ Target: PLK1_x000D_ in vitro: Consistent with PLK1 inhibition, TAK-960 treatment caused accumulation of G2–M cells, aberrant polo mitosis morphology, and increased phosphorylation of histone H3 (pHH3) in vitro and in vivo. TAK-960 inhibited proliferation of multiple cancer cell lines, with mean EC50 values ranging from 8.4 to 46.9 nmol/L, but not in nondividing normal cells (EC50 >1,000 nmol/L). The mutation status of TP53 or KRAS and MDR1 expression did not correlate with the potency of TAK-960 in the cell lines tested._x000D_ in vivo: In animal models, oral administration of TAK-960 increased pHH3 in a dose-dependent manner and significantly inhibited the growth of HT-29 colorectal cancer xenografts. Treatment with once daily TAK-960 exhibited signif 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商，產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；大量產品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/tak-960.html

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物理化學性質
英文名	4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
中文名	4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
CAS號	1137868-52-0	溶解性	---
分子量	561.59900	熔點	---
密度	---	沸點	---

商家信息

上海皓元生物醫藥科技有限公司

聯系人：皓元

號碼一： 400****

號碼二： 021****

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公司類型：研發型
成立時間：2009-03-17
所在地區：上海市市轄區
注冊資本：300萬元

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產品：4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide

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