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1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide

CAS號	1396772-26-1
規(guī)格	2mg5mg	純度	98%
貨號	HY-15555	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
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庫存	---
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參考價：￥1326.00 元/2mg

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HY-15555	Medchemexpress	98%	2mg5mg	￥1326.00元/2mg	3天

產(chǎn)品詳情

詳細(xì)信息(中文)：
EPZ-005687是EZH2選擇性抑制劑，Ki為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，對其它15種甲基轉(zhuǎn)移酶有500倍的選擇性。

詳細(xì)信息(英文)：
產(chǎn)品描述：EPZ005687EPZ-005687 is a potent and selective inhibitor of EZH2 with Ki of 24 nM, 50-fold selectivity against EZH1 and 500-fold selectivity against 15 other protein methyltransferases._x000D_ IC50 Value: 24 nM (Ki)_x000D_ Target: EZH2_x000D_ in vitro: EPZ005687 shows concentration-dependent inhibition of PRC2 enzymatic activity with an IC50 value of 54 nM. It is a direct inhibitor of PRC2 enzymatic activity and does not function by disrupting the protein-protein interactions among the PRC2 subunits. EPZ005687 binds in the SAM pocket of the EZH2 SET domain and is a SAM-competitive inhibitor of EZH2 enzyme activity. The affinity of EPZ005687 is similar (within a two-fold range) for PRC2 complexes containing wild-type and Tyr641 mutant EZH2, but significantly greater affinity for the A677G mutant enzyme (5.4-fold). EPZ005687 reduces H3K27 methylation in various lymphoma cells. It shows robust cell killing in heterozygous Tyr641 or Ala677 mutant cells, with minimal effects on the proliferation of wild-type cells. E 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網(wǎng)點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商，產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個熱門研究領(lǐng)域，PI3K、MAPK等近千個細(xì)分靶點，超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。 MCE 對每批產(chǎn)品都進行嚴(yán)格的LCMS和NMR檢驗，其產(chǎn)品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利； MCE 定期增加各領(lǐng)域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數(shù)千種產(chǎn)品在上海有充足備貨，24-48小時內(nèi)送達客戶；大量產(chǎn)品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業(yè)、院校構(gòu)建各種定制型化合物庫。產(chǎn)品鏈接：www.medchemexpress.cn/epz005687.html

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物理化學(xué)性質(zhì)
英文名	1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide
中文名	1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide
CAS號	1396772-26-1	溶解性	---
分子量	539.66800	熔點	---
密度	---	沸點	---

商家信息

上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司

聯(lián)系人：皓元

號碼一： 400****

號碼二： 021****

VIP企業(yè)默認(rèn)展示聯(lián)系方式，非VIP企業(yè)僅限注冊登錄用戶可見

公司類型：研發(fā)型
成立時間：2009-03-17
所在地區(qū)：上海市市轄區(qū)
注冊資本：300萬元

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