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EPZ 011989

CAS號	1598383-40-4
規格	5mg10mg	純度	98%
貨號	HY-16986	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
規格	5mg10mg
純度	98%
貨號	HY-16986
貨期	3天
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參考價：￥1120.00 元/5mg

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貨號	品牌	純度	規格	參考價	貨期
HY-16986	Medchemexpress	98%	5mg10mg	￥1120.00元/5mg	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
EPZ011989是EZH2高效選擇性且口服型抑制劑，對wt EZH2以及EZH2突變型Ki值

詳細信息(英文)：
產品描述：EPZ011989EPZ011989 is a potent, selective orally bioavailable EZH2 inhibitor with Ki < 3 nM for EZH2 wt and EZH2 Y646; 15-fold selectivity over EZH1 and >3000-fold selectivity over other HMTase._x000D_ IC50 value: < 3 nM ( Ki for wt EZH2, EZH2 Y646)_x000D_ Target: EZH2 inhibitor_x000D_ In vitro: EPZ011989 is also a specific EZH2 inhibitor with a >15-fold selectivity over EZH1 and >3000-fold selectivity relative to the Ki of 20 other histone methyltransferases (HMTs) tested. EPZ011989 also exhibits metabolic stability. Furthermore, EPZ011989 reduces cellular H3K27 methylation in the Y641F, mutant-bearing human lymphoma cell line, WSU-DLCL2, with an IC50 below 100 nM. This functional response translates to activity in a long-term proliferation assay where EPZ011989 demonstrates an average lowest cytotoxic concentration (LCC) in WSU-DLCL2 cells of 208 nM. _x000D_ In vivo: The LCC parameter, when corrected for plasma protein-binding, predicts an efficacious plasma level in mouse for EPZ011989 of 158 ng/mL. The pharmacoki 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商，產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；大量產品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/epz011989.html