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此次合作是賽生藥業與Tarveda繼2020年3月就小分子偶聯藥物PEN-866簽訂大中華區獨家許可協議后，再一次基于Tarveda的Pentarin?小分子偶聯藥物開發平臺達成的產品開發和商業化合作。根據此次許可協議條款，賽生藥業將向Tarveda支付一筆首付款，并有權對后者進行股權投資。Tarveda將有資格就開發、批準及商業銷售關鍵階段向賽生藥業收取里程碑付款，以及根據許可產品組合在大中華區的銷售凈額收取特許權使用費。

PI3K信號通路是癌癥中最常見的失調信號通路之一，與多種腫瘤發病相關。然而，由于其劑量限制性毒性，PI3K抑制劑藥物的成功開發受限。HSP90屬分子伴侶蛋白，在多種腫瘤（包括實體瘤）中存在過度表達與激活的現象。許可產品組合通過結合已激活的HSP90，將有效載荷——泛PI3K抑制劑——選擇性地遞送至實體瘤中，并通過連接體掩蓋泛PI3K抑制劑的活性，直至其在腫瘤中獲優先釋放，從而進一步增強有效載荷的耐受性。

一項由Tarveda發表于2020年8月的臨床前研究評估了裝載泛PI3K抑制劑有效載荷的HSP90小分子偶聯藥物在實體瘤中的應用。其結果顯示，許可產品組合展現出快速且持續的偶聯物腫瘤積聚、深層通路抑制以及優于PI3K抑制劑本身的療效。這些結果均表明，許可產品組合形成了一套卓越的腫瘤靶向藥物遞送機制，可以將有效載荷直接遞送到腫瘤，并在不引起PI3K抑制劑常見不良反應——高血糖的同時，實現持續和深度的通路抑制。如果上述結果在臨床試驗中得到驗證，則能夠證明該方法具有提升PI3K抑制劑療效的潛力，且可應用于多種常見腫瘤類型。

Tarveda總裁兼首席執行官Brian Roberts表示：“Tarveda十分高興能夠擴大與賽生藥業的合作。我們雙方已就PEN-866展開了緊密的合作，共同為患者探索新型的實體瘤療法。賽生藥業擁有豐富的產品開發、注冊以及商業化經驗，是我們可靠、杰出的合作伙伴。為此，我們快速推動將雙方合作從PEN-866擴展至尚處臨床前研究階段的特許產品組合。”

賽生藥業總裁、首席執行官趙宏先生表示：“Tarveda的Pentarin?小分子偶聯藥物開發平臺為精準腫瘤學藥物的開發提供了一種極具前景的方法。過去的一年多時間里，賽生藥業與Tarveda共同開發小分子偶聯藥物PEN-866，已建立起良好的互動互信關系。我們非常高興能夠進一步拓寬并深化與Tarveda的戰略合作，這將進一步加強我們雙方在臨床前研究和臨床開發等方面的優勢互補，同時也再一次證明了賽生藥業在產品開發和商業化等方面是國際生物醫藥企業值得托付的合作伙伴。我們期待與Tarveda共同推進許可產品組合的研發進展，夯實賽生藥業在小分子偶聯藥物產品線的布局，加速滿足廣大患者尚未得以滿足的醫療需求。”