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由中國科學院上海藥物研究所南發俊課題組和李靜雅課題組聯合研發的抗高膽固醇血癥化學1類新藥BGT-002，于2022年02月17日獲得國家藥品監督管理局的臨床試驗默許，獲準開展臨床試驗。

胞漿中ATP依賴的檸檬酸裂解酶（ACLY）介導乙酰輔酶A生成，是連接線粒體三羧酸循環與脂質從頭合成的關鍵樞紐；抑制ACLY活性可顯著減少細胞質乙酰輔酶A供應及膽固醇從頭合成，進而改善高膽固醇血癥。南發俊課題組針對靶點開展系統構效關系研究，李靜雅課題組開展體外ACLY活性測試及功能評價、高脂高膽固醇血癥與動脈粥樣硬化癥的臨床前藥效學研究，最終發現自主知識產權并具有良好成藥前景的肝臟靶向候選藥物BGT-002，在多個動物模型中的藥效優于同靶點唯一上市藥物貝派地酸；在小鼠和比格犬體內具有良好的藥代動力學特性和安全性。本品的臨床試驗獲批將為高膽固醇血癥患者尤其是他汀不耐受患者提供安全、有效的治療新選擇。

BGT-002項目曾先后獲得國家自然科學基金面上項目、中國科學院戰略性先導科技專項（A類）、上海市科委生物醫藥領域科技支撐項目、上海市“科技創新行動計劃”自然科學基金項目、新藥研究國家重點實驗室開放項目等資助。

BGT-002的研發還得到了上海藥物研究所代謝性疾病研究中心李佳研究員、藥物代謝研究中心鐘大放研究員及陳笑艷研究員、藥物制劑研究中心李亞平研究員、藥物質量控制與固體化學研究中心陳東英研究員及梅雪峰研究員、神經精神疾病研究中心高召兵研究員等團隊的大力支持。

目前該項目已與博驥源（上海）生物醫藥有限公司達成合作協議，實現了成果轉化，正開展臨床I期研究的準備工作。